合成四氫異喹啉衍生物分子庫及利用金催化合成異喹啉並[1,2-a]異喹啉衍生物

Abstract

利用皮克特－施彭格勒反應合成四氫異喹啉後，與異氰酸硫酯、異氰酸硒酯進行[3+2]環化反應合成咪唑並[1,5-b]異喹啉，或與氯化乙醯氯及一級胺反應合成吡嗪並[1,2-b]異喹啉，並建立分子庫。 利用金催化以一鍋化兩步的方法合成異喹啉並[1,2-a]異喹啉，第一步先進行皮克特－施彭格勒反應，第二步進行金催化6-endo-dig的環化，最後得到目標化合物異喹啉並[1,2-a]異喹啉。

Use Pictet-Spengler reaction to synthesize tetrahydroisoquinoline then react with isocyanate, isothiocyanate, isoselenocyanate via [3 + 2] cycloaddition to obtain imidazo[1,5-b]isoquinoline, or react with chloroacetyl chloride then follow by primary amine to obtain pyraz[1,2-b]isoquinoline, and build up the molecular libraries. Gold-Assisted one-pot two-step synthesis of isoquinolino[1,2-a]isoquinoline. First step undergo Pictet-Spengler reaction, then second step follow by gold catalyze 6-endo-dig cyclization to give the isoquinolino[1,2-a]isoquinoline.