(一) 微波加速氟相載體進行一鍋化反應合成Benzimidazole分子庫 (二) 高分子載體合成Imidazoquinoxalinone衍生物 (三) 溶液相及高分子載體進行分子內Diels-Alder反應合成[6,5,6,5,6] 環吲哚生物鹼分子庫

Abstract

本論文利用組合式化學合成法以及微波技術來加速化學反應，在短時間內得到大量不同結構的衍生物。利用組合式化學中的液相、氟相和溶液相合成，製備結構多樣性分子庫。再藉由生物活性測性，期望篩選出具有藥性的化合物。 本論文第一部份為利用氟相合成法合成Benzimidazole分子庫，利用氟附加物做為載體，並利用固相萃取法之Fluoro Flash層析管來純化氟附加化合物，並進行一鍋化的硝基還原及雙胺基與酸的合環反應，快速的合成Benzimidazole分子庫。 第二部份為利用微波輻射增進液相組合式合成法建立Imidazoquinoxa- linone分子庫，利用高分子支持物PEG-6000做為載體，將具有Fmoc保護基的胺基酸和2,3,4,5-Tetrafluoro-nitrobenzene接到PEG載體上，反應過程經由簡單的過濾、洗滌等步驟除去反應的副產物和多餘試劑，最後進行還原切除樹酯並加入環化試劑進行環化反應，得到Imidazoquinoxalinone的衍生物。 第三部份為以溶液相合成[6,5,6,5,6]環吲哚生物鹼分子庫，利用L-色氨 酸酯和具有共軛雙鍵的五圓環醛類進行Pictet-Spengler反應，再經過醯化反 應及Diels-Alder環化後，則可得到多樣化的[6,5,6,5,6]環吲哚生物鹼化合物。