利用微波輔助與液相高分子載體(Ⅰ)一鍋化3-成分反應合成4H-pyridimido[2,1-b]benzoles分子庫與9H-Benzo[d]imidazo[1,2-a]imidazole分子庫(Ⅱ)合成2,4-dihydrobenzo[4,5]imidazo[1,2-b][1,2,4]thiadiazole與3-Amino-9H-benzo[d]imidazo[1,2-a]imidazole分子庫

Abstract

本論文利用組合式化學以及微波技術來加速合成藥物分子庫，可以在短時間內得到大量不同結構的衍生物。利用液相高分子載體，與多成分一鍋化反應，製備結構多樣性分子庫。再配合高效能的活性篩選，期望找到一個具有活性的先導藥物，並在結構最佳化後得到一個強而有效的抗癌藥物。 本論文可以分作兩大部分： 第一部份為利用液相高分子載體合成法合成4H-pyridimido[2,1-b]benzoles分子庫與9H-Benzo[d]imidazo[1,2-a]imidazole分子庫。利用高分子載體PEG合成出具有Benzimidazole的胺類，再與醛類、乙烯丙酮衍生物一起進行一鍋化MCRs反應，得到4H-pyridimido[2,1-b]benzoles分子庫。而用同樣在PEG上的Benzimidazole amine和2-溴乙酮類化合物用微波反應器加速反應，得到9H-Benzo[d]imidazo[1,2-a]imidazole分子庫。 第二部份為利用微波反應器與高分子載體嘗試合成2,4-dihydrobenzo[4,5]imidazo[1,2-b][1,2,4]thiadiazole化合物。和利用微波反應器在溶液相合成3-Amino-9H-benzo[d]imidazo[1,2-a]imidazole分子庫。