託品酸之合成及其生物活性之研究

Abstract

本實驗以一步驟簡單的新方法，來合成託品酸（Tropic Acid ），並對託品酸及其酯 化產物，硫酸阿託品（Atropine sulfate）及硫酸阿託品水解產物，託品（Tropine ），探討是否能誘導出干擾素，或影響其產能，以及是否影響人體自然殺手細胞之活 性。 在合成方面，將３－烷氧基苯丙酮（３－Alkoxy propiophenone）於四乙酸鉛和三甲 氧基化甲烷（Trimethyl orthoformate）之下，進行重排反應，一步即得到２－苯基 －３－甲氧基丙酸甲酯（Methyl２－phenyl－３－methoxypropionate ），再於溫和 狀況下，加入乙硫醇及路易士酸，一步即可得到託品酸。 在生物活性方面，發現託品酸和硫酸阿託品，並不能從人體體外，末梢淋巴球（Per- ipheral Blood Lymphocytes ，PBL ）誘導出干擾素，只有託品能誘導出少量干擾素 。 在NDV 配合處理人體淋巴球的實驗中，發現三者對干擾素的生成並沒有明顯增強或抑 制作用。然而配合處理老鼠L 細胞，發現託品酸在３００ug╱ml對干擾素的生成與對 照組比較，約降低３倍。硫酸阿託品和託品，分別在５００ug╱ml和２５０ug╱ml， 對干擾素之生成與對照組比較，則明顯降低２４倍和１６倍。 在體外自然殺手細胞毒殺活性（Natural Killer Cell Cytotoxic Activity）實驗中 ，發現託品酸，並沒有明顯抑制人體自然殺手細胞之活性，而硫酸阿託品在１０ug╱ ml有明顯抑制能力，託品在１００ug╱ml亦有此抑制現象，但是皆隨著濃度降低，而 頓失其抑制能力。