使用可溶性高分子載體合成Benzimidazole及Benzimidazoquinazoline衍生物分子庫

Abstract

利用液相組合式化學合成法 （Liquid Phase Combinatorial Synthesis，LPCS） 合成標的化合物（Target compound），藉由與不同取代基的試劑反應建立小型有機分子庫。 本篇論文主要是將可溶性高分子聚乙二醇 （polyethylene glycols，PEG6000） 為載體，接上4-氟-3-硝基苯甲酸後並利用親核性試劑與一級胺類進行芳香性取代反應，然後再利用鋅粉 （Zinc powder） 和蟻酸銨 （NH4+COO-） 以甲醇 （methanol） 溶劑下進行還原反應，形成帶有雙胺基 （diamine） 的模板，之後再將帶有雙胺基的模板與酸反應，再進行一次取代反應、環化反應、還原反應之後再與三光氣 （triphosgene） 進行環化反應，另一部分為在氮上進行烷基化 （N-alkylation） 合成bisbenzimidazole的化合物分子庫，再經由篩選檢驗出是否有特殊的生物活性。