（一）利用微波與液相高分子載體與平行式合成的觀念合成出具有抗癌活性UK-1相似衍生物Bis（benzimidazoles）分子庫（二）利用微波合成與液相高分子載體結合四單元縮合反應快速合成出Quinoxalinone分子庫（三）於溶液相條件下合成出具有核醣核酸干擾潛力的核苷酸片段

Abstract

本實驗室利用化學基因體學的概念，合成出小分子化合物的分子庫來探討與蛋白質之間的作用，以期得到藥物候選人。實驗過程利用組合式化學快速合成具有共同結構的小分子化合物分子庫；多單元反應（multiple component reaction，MCR）一次反應得多變異的小分子化合物；微波輔助反應快速進行，縮短反應時間。 本論文第一部分：過去文獻提到UK-1此化合物具有抗癌活性，其與Bis（benzimidazoles）的結構相似，故本實驗利用微波輔助高分子載體（PEG 6000）進行平行式成法合成Bis（benzimidazoles）分子庫。 第二部份：多單元反應廣泛用於合成化學上，可以行一次反應得到多變異化合物，並且以往的文獻中Quinoxalinone具有多種的活性。因此本實驗合成策略結合了組合式化學、多單元反應並且使用微波輔助反應的進行，可以減少反應步驟、時間，達到快速得到具有多變異性的Quinoxalinone分子庫。 第三部份：RNAi是目前藥物研發重點之ㄧ，但是對於大量合成仍有待研究。故本文利用傳統的溶液相合成法合成雙核苷酸以及三核苷酸，實驗可以達到克的單位來進行反應，並且利用傳統上有機合成方式，利用萃取以及管柱層析的方法，即可得到產物。