(一) 高分子載體合成Bisbenzimidazole、Benzodiazepine以及Quinoxaline衍生物分子庫 (二) 合成蛋白質活性標示探針分子

Abstract

本實驗室是利用有機合成小型有機分子庫作為新藥的開發。有別於過去傳統合成只能得到單一結構的產物，為了有效縮短新藥開發的時間，我們利用液相組合式化學合成法(liquid phase combinatorial synthesis，LPCS) 以及微波合成技術來加速合成得到大量不同結構的衍生物。液相組合式化學合成法在藥物開發上是一項重要技術，能夠有效節省純化的時間，在短時間內可以得到不同結構衍生物的分子庫；而微波技術較過去傳統加熱法更能夠有效提高升溫速率，同時能夠提高產物產率。接著再配合高效能的活性篩選，期望找到一個具有活性的先導藥物，並在結構最佳化後得到一個強而有效的抗癌藥物。此外，為了了解不同蛋白質接受器或酵素和各種疾病的相關性，我們希望藉由蛋白質體學的概念，合成一個蛋白質活型標示探針分子能夠和特定的蛋白質進行反應，藉此有效確認及分析出和人類疾病相關酵素 (標的的發現)，有助於我們更準確設計出和產生病變的蛋白質相關聯的藥物。