合成具有抗癌活性UK-1相似衍生物Bis(benzimidazoles)分子庫 與Benzimidazolyl benzoxazole分子

Abstract

本實驗室致力於標靶性抗腫瘤新藥的研發，在化學基因體學的基礎上藉由高通量篩選，為縮短先導藥物最佳化時間，採用組合式化學與微波輔助合成技術加速雜環類分子庫的合成，結合多單元反應合成具同骨架的大量衍生物，提高尋找新藥物靶點的概率。

本論文致於合成抗癌活性的分子藥物UK-1骨幹結構的類似物，可分為三個部分： 第一部分：在溶液相合成具與UK-1結構相似的衍生物，中心主體架構由Bis(benzimidazoles)建構，過程進行二次SNAr與一次SN2反應，形成三個R groups變異搭配的分子庫。 第二部分：是為利用微波輔助高分子載體（PEG 6000）進行平行式成法合成Bis（benzimidazoles）分子。 第三部分：在溶液相中合成含benzoxazole與benzimidazole 兩組塊的小分子，其中可進行SNAr與SN2反應，結構上有兩部分可供變異。