合成設計多種骨架之雜環小分子化合物分子庫

Abstract

本論文運用溶液相及離子液體載體，並輔以微波加速合成各類骨架 (scaffold) 之雜環小分子化合物，並將之投入抗癌標靶藥物之細胞活性篩選，以期能找出具有高抑制效率之藥物先導。 本論文可分為三個部分： 第一部分為利用溶液相以及離子液體載體合成吲哚啉 (indoline) 及吲哚 (indole) 衍生物之分子庫。利用帶有胺基苯之化合物加入醛類或酮類利用哌啶或醋酸催化，利用微波加熱進行一鍋化環化加成反應得到一系列吲哚啉分子庫，可再經由氧化反應，進一步得到一系列吲哚分子庫。 第二部分利用微波輔助加熱，快速合成洋薊酸 (cynarin) 分子庫。 第三部分以□-胺基酸作為起始物，接上離子液體作為載體，利用微波加熱，經由1,3-偶極環化加成反應 (1,3-dipolar cycloaddition) 以及無痕式環化切除載體 (traceless cyclative cleavage)，快速合成一系列喹啉酮 (quinolinone) 分子庫。