含親水基乙烯二塞吩及乙炔二塞吩衍生物的合成

Abstract

由二塞吩及三塞吩衍生物的相關研究，顯示此類化合物可能成為新一代的抗癌藥物或 抗感染性疾病的製劑，但是塞吩類化合物大都必需在紫外光或日光照射下使用，效果 較大。而在沒有照光的情形下，增加用量也可達到相同的效果。若要實際使用於人體 月則需要增加此類化合物的溶解度，同時也要降低其對正常細胞的毒性。所以本實驗 室合成出一系列含親水基的乙烯二塞吩及乙炔二塞吩的衍生物，包括：藉由使用三氯 氧化磷和N,N-甲基甲醯胺所合成的化合物5 1-(2- 塞吩)-2-[2-(5-甲醛基)-塞吩) 乙 炔、化合物7(E)-1-(2-塞吩)-2-[2-(5-甲醛基)-塞吩) 乙烯和化合物8(E)-1,2-二 [2-(5-甲醛基)-塞吩] 乙炔；藉由氫硼化鈉還原所合成的化合物6 1-(2-塞吩)-2-[ 2- (5-甲醇)-塞吩] 乙炔、化合物9(E)-1-(2-塞吩)-2-[2-(5-甲醇)-塞吩) 乙烯、化 合物10(E)-1,2-二[2-(5-甲醇)-塞吩) 乙烯和化合物23 1,2- 二[2-(5-甲醇)-塞吩) 乙炔；藉由磷酸催化所合成的化合物13(E)-1-(2-塞吩)-2-[2-(5-乙醯基) -塞吩) 乙 烯和化合物14(E)-1,2-二[2-(5-乙醯)-塞吩) 乙烯；和一些胺類的衍生物：化合物12 (E)-1- (2-塞吩) -2-[2-(5-胺甲基) -塞吩) 乙烯、化合物16a(E)-1-(2-塞吩) -2- [2-(5-胺甲基)-塞吩) 乙烯、化合物16a(E)-1-(2-塞吩) -2-[2-(5-(N-(2-乙醇)- 胺 甲基)) -塞吩] 乙烯、化合物16b(E)-1-(2-塞吩) -2-[2-(5-(N-( 2-乙基胺)-胺甲基 ))塞吩) 乙烯、化合物16c(E)-1-(2-塞吩) -2-[2-(5-(N-(N-(2-乙醇)-胺乙基)-胺甲 基)) -塞吩) 乙烯、化合物19(E)-1- (2-塞吩)-2-[2-(5-羥胺甲基)-塞吩] 乙烯，以 提供做為進一步生物活性實驗用。