合成設計多種pyrimidopyrroloquinoxalinediones衍生物,利用金屬合成苯併咪唑衍生物分子庫

Abstract

本論文運用藥物片段設計 (fragment-based drug design) 、微波輔助以及金屬輔助下，合成多種有機雜環分子系列衍生物，並希望在活性篩選後獲得良好的結果。 本論文分為二部分： 第一部分為合成pyrimidopyrroloquinoxalinediones的衍生物。我們使用6-甲基嘧啶-2,4-(1H,3H)—二酮作為起始物，接著依序進行烷基化、醯化、溴化反應，最後進行吡咯化 (pyrrolization) 與皮克特–施彭格勒反應 (Pictet-Spengler reaction) 形成六員或七員雜環；或是將吡咯化產物與最終產物加以設計，合成出擴環或生成雙鍵的反應，期望加速建構pyrimidopyrroloquinoxalinediones分子庫。 第二部分為合成苯併咪唑的衍生物。我們以胺醇類與鹵烷為起始物，並使用過渡金屬的羰基配位物作為一氧化碳來源，利用金屬催化反應，可一步化得到一系列不同官能基的苯併咪唑衍生物。