含親水基二 吩及三 吩洐生物的合成

Abstract

對於二 吩及三 吩洐生物的杷關研究顯示此等化合物可能成為新一代的 抗癌藥或抗感染性疾病的製劑, 但是 吩化合物大都必須在紫外光或日光 照射下使用, 效果較大。而在沒有照光的情形下, 增加用量也可達到相同 的效果, 若要實際使用於人體, 則有須要增加這類化合物的溶解度,同時 也要降低其對正常細胞的毒性, 所以本實驗室合成了一系列新的含親水基 的二 吩及三 吩的洐生物, 包括: 5-(2-亞胺乙醇)-2,2'-二 吩(化合 物5), 5-(2-甲基胺乙醇)-2,2'-二 吩(化合物6), 5-(2-亞胺乙醇)- 2,2':5',2"-三 吩(化合物7), 5-(2-甲基胺乙醇)-2,2':5',2"-三 吩( 化合物8), 1,2-雙(2,2'-二 吩-5-亞胺)乙烷(化合物9), 5-(2-甲基胺乙 基胺)-2,2'-二 吩(化合物10), 1,2-雙(2,2':5'2"-三 吩-5-亞胺)乙 烷 (化合物11), 5-(2-(2-亞胺)乙基胺乙醇)-2,2'-二 吩(化合物12), 5-( 2-(2-亞胺)乙基胺乙醇)-2,2':5'2"-三 吩(化合物13), 以提供做為 進一步生物活性試驗用。 In others' research showed that bithiophene and terthiophene rivatives have the great potentoal to be developed into therapeutic agents against infectious diseases or cancers. Some of them have the phototoxicity under UV light or sunlight. In the dark, one can increase the quantity and get the same effect. we want to use them as therapeutic agents, we have to increase their solubility in water or hydrophilic solvent and decrease the toxicity. Thus, our laboratory synthesize a series of new hydro- philic bithiophene and terthiophene derivatives, including: 5-(2- iminoethanol)-2,2'-bithiophene(5), 5-(2-methylaminoethanol)-2,2'- bithiophene(6), 5-(2-iminoethanol)-2,2':5',2"-terthiophene(7),(2- methylaminoethanol)-2,2':5',2"-terthiophene(8), 1,2-bis( 2,2'-bithiophene-5-imino)ethylene(9), 5-(2-methylaminoethylamine) -2,2'-bithiophene(10), 1,2-bis(2,2':5'2"-terthiophene-5-imino) ethylene(11), 5-(2-(2-imino)ethylaminoethanol)-2,2'-bithiophene( 12) and 5-(2-(2-imino)ethylaminoethanol)-2,2':5'2"-terthiophene( 13) for supplying advanced biological activity test.