標題: 利用胺基酸酯設計合成喹唑啉衍生物 ; 利用銅催化於有氧環境進行環化-酮化反應合成咪唑併[1,2-a]苯併咪唑衍生物
Design and Synthesis of Quinazolines Derivatives from Amino Acid Esters ; Copper-Catalysed Aerobic Oxidative Carbocyclization- Ketonization , Synthesis of Imidazo[1,2-a]benzimidazole Derivatives
作者: 何沛恒
Ho, Pei-Heng
孫仲銘
Sun, Chung-Ming
應用化學系碩博士班
關鍵字: 喹唑啉衍生物;胺基酸酯;D-胺基酸氧化酶;銅催化;咪唑併[1,2-a]苯併咪唑衍生物;碳氫鍵活化;Quinazolines;Amino Acid Esters;D-Amino acid oxidase;Copper-Catalysed;Imidazo[1,2-a]benzimidazole;C-H Activation
公開日期: 2013
摘要: 本論文以先導藥物為骨架運用藥物片段設計、離子液體載體以及金屬輔助下,合成多樣性結構有機雜環分子系列衍生物,並期望在活性測試獲得良好的結果。 本論文分為三部分: 第一部分為以市售藥安格靈為目標化合物,選定6-甲基嘧啶-2,4-(1H,3H)—二酮和4-溴甲-3-硝基苯甲酸為起始物,合成安格靈衍生物及一系列喹唑啉衍生物,同時利用烷基化、酸化、羧酸基置換為酯基和醯胺改善其水溶性不好之特性。 第二部分為以銅一價金屬做催化,氧氣為氧化劑下快速產生咪唑併[1,2-a]苯併咪唑衍生物分子庫,產物為氧化後之預期產物,經機制推演證明其為進行加氧酶途徑(oxygenase pathway),並得到額外的吡咯環副產物,其機制與合成應用可供後續深入研究。 第三部分為D-胺基酸氧化酶抑制劑之開發,由實驗室分子庫與市售藥篩選出先導化合物,並進行最佳化,目前已進入動物試驗,並以進入臨床試驗階段為目標。
URI: http://140.113.39.130/cdrfb3/record/nctu/#GT070152542
http://hdl.handle.net/11536/75148
顯示於類別:畢業論文